Fosmet jest silnymi inhibitorem cholinoesteraz, enzymów niezbędnych dla prawidłowej pracy układu nerwowego. Wynikiem jego działania jest wadliwe funkcjonowanie połączeń nerwowych, co powoduje zaburzenia pracy mięśni i w rezultacie paraliż, a dalej śmierć owada.
Fosmet na owady działa kontaktowo lub żołądkowo, na roślinach działa powierzchniowo. Mechanizm działania na roślinie polega na wchłanianiu się substancji aktywnej w warstwę wosku, co zabezpiecza przed jej spłukiwaniem i zwiększa dostępność dla zwalczanych owadów.